Ações Terapêuticas
Antiinflamatório, analgésico.
Propriedades
Consiste de um novo antiinflamatório não-esteróide do ácido fenilacético, que apresenta notável ação analgésica, antiinflamatória, anti-reumática e antipirética. Como outros derivados fenilacéticos (diclofenaco, feclofenaco), o aceclofenaco inibe a síntese das prostaglandinas responsáveis pelos fenômenos dolorosos e inflamatórios no líquido sinovial. Estudos in vivo sobre a migração leucocitária e os níveis de PGE2, na transpiração produzida pela implantação de carragenina, mostraram que o aceclofenaco produz franca diminuição de PGE2 na transpiração inflamatória, comportamento que é equivalente ao do diclofenaco. Em diferentes modelos experimentais de inflamação aguda (edema plantar, abscesso, pleurisia induzida por carragenina) e de aumento da permeabilidade capilar vascular (por ácido acético); o mesmo que no granuloma induzido por discos de algodão e a artrite induzida por inoculação de M. butyricum, este derivado fenilacético demonstrou acentuada atividade antiinflamatória e antitranspirante.
Apresenta excelente perfil farmacocinético, pois logo após a administração oral de 50, 100 e 150mg, em doses únicas, obtiveram-se picos de concentração plasmática de 3,33, 6,14 e 7,98 mg/mL ao final de ½h, 1h e 1½h, respectivamente. A biodisponibilidade de aceclofenaco em doses de 50 e 150mg foi de 94% e 104% respectivamente, calculada sobre uma dose média de 100mg. A meia-vida de eliminação do fármaco é de 6 a 7 horas; apresenta uma curva biexponencial, com fase de eliminação rápida seguida de uma lenta. Apresenta, além disso, ampla difusão tecidual, especialmente no líquido sinovial onde atinge concentrações elevadas (67% das séricas). Sua união com as proteínas plasmáticas é elevada (99%). Este derivado fenilacético sofre biotransformação no fígado; é eliminado por via renal (70%) e em menor grau pelas fezes. Sua biotransformação gera múltiplos compostos, entre os quais se destaca o 17-OH-aceclofenaco, que representa cerca de 40% de todos os metabólitos identificados. A eliminação renal destes realiza-se em suas formas conjugadas. Os estudos realizados com aceclofenaco em doses de 200mg/dia (100mg a cada 12 horas), em pacientes com diferentes patologias algógenas e flogógenas do aparelho locomotor (artrose, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, periartrite escápulo-humeral) demonstraram notável atividade terapêutica e excelente tolerância em 92% dos pacientes tratados. O efeito analgésico é detectado antes de 30 minutos de sua administração via oral. Os ensaios clínicos comparativos e a longo prazo mostraram menor incidência de reações gastrintestinais e hepáticas adversas, bem como menor número de abandonos por intolerância ou efeitos colaterais.
Indicações
Afecções dolorosas e inflamatórias do aparelho locomotor, artrite, artrose, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, lombalgias, reumatismos, cervicobronquialgias, entorses, mialgias.
Interações
Embora não haja dados sobre interações com outros fármacos, é conveniente advertir o médico sobre o emprego de digoxina, lítio, anticoagulantes e hipoglicemiantes orais e diuréticos.
| Precauções |
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Pacientes com distúrbios gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, doença de Crohn, distúrbios hematopoiéticos, afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob rígido controle médico. |
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Pacientes submetidos a tratamento prolongado, deverão ser realizadas contagens hemáticas periódicas e controle da função hepática e renal. |
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Precaução especial com pacientes de idade avançada: diminuir a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles com tratamento diurético. |
| Reações Adversas |
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Gastrintestinais: epigastralgia, náuseas, vômitos, diarréia. Raras vezes hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: distúrbios digestivos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerosa). |
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Sistema nervoso central: cefaléias, enjôo, vertigem. Em raras ocasiões, sonolência e, em casos isolados, distúrbios de visão. |
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Dermatológicos: exantema ou erupção cutânea. |
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Hemáticos: em casos isolados, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplásica. |
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Renais: raras vezes insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. |
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Reações de hipersensibilidade (broncoespasmo), reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes, hepatite com ou sem icterícia. |
| Contra-Indicações |
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Hipersensibilidade ao Aceclofenaco. |
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Gravidez: não administrar, principalmente, no terceiro trimestre de gravidez (devido a possível inibição das concentrações uterinas e fechamento do ducto arterial). |
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Pacientes com úlcera gastroduodenal. |
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Tal qual outros agentes inflamatórios não esteróides, é contra-indicado em pacientes a quem o Ácido Acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina-sintetase desencadeiam urticária ou rinite aguda. |
Posologia
Administrar 100mg a cada 12 horas.
Superdosagem
Tratamento da intoxicação aguda por anti-inflamatórios não-esteroidais consiste essencialmente de medidas de suporte e sintomáticas.
Fórmula Molecular
C16H13Cl2NO4
Fórmula Estrutural
Peso Molecular
P.M.: 354,2
| Sinônimos |
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[o-(2,6-Dichloroanilino)phenyl]acetate glycolic acid ester. |
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2-(2,6-Dichloroanilino)phenylactoxyacetic acid. |
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2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid carboxymethyl ester. |
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2-[(2,6-dichiorophenyl)-amino]phenylacetoxyacetic acid. |
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Glycolic acid [o-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate ester. |
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PR-82/3 |
Referências Bibliográficas
1. P.R. Vade-mécum Brasil. 2004/2005
2. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.; Pharmaceutical Press; 11.2.
3. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; ed. 2004/2005; Guanabara Koogan;
4. Thr Merck Index; 12th ed.; 21.
5. http://www.bristol.com.br/produtos/_produtom.asp?codigo=90&medicos=1&tipo=2#13
6. http://clicfarmacia.com.br/verbula.php?pesqb=Proflam
7. http://revistademedicina.com.br/Artigos/80s_11.pdf |