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A
 ACECLOFENACO
 
 
 
 
SINETROL®

 
 


Ações Terapêuticas
Antiinflamatório, analgésico.

Propriedades
Consiste de um novo antiinflamatório não-esteróide do ácido fenilacético, que apresenta notável ação analgésica, antiinflamatória, anti-reumática e antipirética. Como outros derivados fenilacéticos (diclofenaco, feclofenaco), o aceclofenaco inibe a síntese das prostaglandinas responsáveis pelos fenômenos dolorosos e inflamatórios no líquido sinovial. Estudos in vivo sobre a migração leucocitária e os níveis de PGE2, na transpiração produzida pela implantação de carragenina, mostraram que o aceclofenaco produz franca diminuição de PGE2 na transpiração inflamatória, comportamento que é equivalente ao do diclofenaco. Em diferentes modelos experimentais de inflamação aguda (edema plantar, abscesso, pleurisia induzida por carragenina) e de aumento da permeabilidade capilar vascular (por ácido acético); o mesmo que no granuloma induzido por discos de algodão e a artrite induzida por inoculação de M. butyricum, este derivado fenilacético demonstrou acentuada atividade antiinflamatória e antitranspirante.
Apresenta excelente perfil farmacocinético, pois logo após a administração oral de 50, 100 e 150mg, em doses únicas, obtiveram-se picos de concentração plasmática de 3,33, 6,14 e 7,98 mg/mL ao final de ½h, 1h e 1½h, respectivamente. A biodisponibilidade de aceclofenaco em doses de 50 e 150mg foi de 94% e 104% respectivamente, calculada sobre uma dose média de 100mg. A meia-vida de eliminação do fármaco é de 6 a 7 horas; apresenta uma curva biexponencial, com fase de eliminação rápida seguida de uma lenta. Apresenta, além disso, ampla difusão tecidual, especialmente no líquido sinovial onde atinge concentrações elevadas (67% das séricas). Sua união com as proteínas plasmáticas é elevada (99%). Este derivado fenilacético sofre biotransformação no fígado; é eliminado por via renal (70%) e em menor grau pelas fezes. Sua biotransformação gera múltiplos compostos, entre os quais se destaca o 17-OH-aceclofenaco, que representa cerca de 40% de todos os metabólitos identificados. A eliminação renal destes realiza-se em suas formas conjugadas. Os estudos realizados com aceclofenaco em doses de 200mg/dia (100mg a cada 12 horas), em pacientes com diferentes patologias algógenas e flogógenas do aparelho locomotor (artrose, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, periartrite escápulo-humeral) demonstraram notável atividade terapêutica e excelente tolerância em 92% dos pacientes tratados. O efeito analgésico é detectado antes de 30 minutos de sua administração via oral. Os ensaios clínicos comparativos e a longo prazo mostraram menor incidência de reações gastrintestinais e hepáticas adversas, bem como menor número de abandonos por intolerância ou efeitos colaterais.

Indicações
Afecções dolorosas e inflamatórias do aparelho locomotor, artrite, artrose, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, lombalgias, reumatismos, cervicobronquialgias, entorses, mialgias.

Interações
Embora não haja dados sobre interações com outros fármacos, é conveniente advertir o médico sobre o emprego de digoxina, lítio, anticoagulantes e hipoglicemiantes orais e diuréticos.

Precauções
Pacientes com distúrbios gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, doença de Crohn, distúrbios hematopoiéticos, afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob rígido controle médico.
Pacientes submetidos a tratamento prolongado, deverão ser realizadas contagens hemáticas periódicas e controle da função hepática e renal.
Precaução especial com pacientes de idade avançada: diminuir a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles com tratamento diurético.

Reações Adversas
Gastrintestinais: epigastralgia, náuseas, vômitos, diarréia. Raras vezes hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: distúrbios digestivos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerosa).
Sistema nervoso central: cefaléias, enjôo, vertigem. Em raras ocasiões, sonolência e, em casos isolados, distúrbios de visão.
Dermatológicos: exantema ou erupção cutânea.
Hemáticos: em casos isolados, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplásica.
Renais: raras vezes insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica.
Reações de hipersensibilidade (broncoespasmo), reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes, hepatite com ou sem icterícia.

Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Aceclofenaco.
Gravidez: não administrar, principalmente, no terceiro trimestre de gravidez (devido a possível inibição das concentrações uterinas e fechamento do ducto arterial).
Pacientes com úlcera gastroduodenal.
Tal qual outros agentes inflamatórios não esteróides, é contra-indicado em pacientes a quem o Ácido Acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina-sintetase desencadeiam urticária ou rinite aguda.

Posologia
Administrar 100mg a cada 12 horas.

Superdosagem
Tratamento da intoxicação aguda por anti-inflamatórios não-esteroidais consiste essencialmente de medidas de suporte e sintomáticas.

Fórmula Molecular
C16H13Cl2NO4

Fórmula Estrutural

Peso Molecular
P.M.: 354,2

Sinônimos
[o-(2,6-Dichloroanilino)phenyl]acetate glycolic acid ester.
2-(2,6-Dichloroanilino)phenylactoxyacetic acid.
2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid carboxymethyl ester.
2-[(2,6-dichiorophenyl)-amino]phenylacetoxyacetic acid.
Glycolic acid [o-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate ester.
PR-82/3

Referências Bibliográficas
1. P.R. Vade-mécum Brasil. 2004/2005
2. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.; Pharmaceutical Press; 11.2.
3. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; ed. 2004/2005; Guanabara Koogan;
4. Thr Merck Index; 12th ed.; 21.
5. http://www.bristol.com.br/produtos/_produtom.asp?codigo=90&medicos=1&tipo=2#13
6. http://clicfarmacia.com.br/verbula.php?pesqb=Proflam
7. http://revistademedicina.com.br/Artigos/80s_11.pdf