Ação Terapêutica
Progestogênio. Antineoplásico.

Propriedades
O Acetato de Megestrol é um esteróide C21 com atividade seletiva muito semelhante à própria Progesterona.
Tem sido utilizado no tratamento da Caquexia dos pacientes com AIDS e Câncer por aumentar o apetite e o peso.
O Acetato de Megestrol contribui para o ganho de peso por meio da estimulação do apetite.
O mecanismo que leva a este efeito ainda não é claro, mas o uso do medicamento resulta no aumento do peso corporal devido principalmente ao acúmulo de gordura, mais do que de massa muscular.
De maneira geral, o Acetato de Megestrol é bem tolerado relatando-se poucos efeitos adversos, geralmente associados à utilização de altas doses.
Os progestogênios são, em geral, utilizados como hormonioterapia de segunda linha no tratamento do câncer de mama, por apresentarem efeitos colaterais mais intensos.

Farmacocinética
Os picos de concentração no plasma ocorrem em uma 1 a 3 horas após administração via oral. O Acetato de Megistrol tem uma forte ligação com a proteína plasmática. Ele é metabolizado no fígado e excretado na urina e fezes.

Indicações
O Acetato de Megestrol é o progestogênio estrutural relacionado com a Progesterona, a qual é indicada para o tratamento paliativo de vários tipos de câncer.
Usado por via oral no tratamento do Carcinoma de endométrio e Câncer de mama.
O Acetato de Megestrol tem sido indicado no tratamento da perda de peso acentuada devido à Anorexia e Caquexia em portadores de Aids e Câncer.

Precauções
Recomenda-se o uso de Progestogênios com cautela em pacientes com insuficiência cardiovascular, insuficiência renal, diabetes mellitus, epilepsia.
A Tromboembolia é um dos efeitos adversos possíveis, portanto, deve-se usar o Acetato de Megestrol com muita cautela em pacientes acamados já predispostos a esse problema.

Reações Adversas
Para todos Progestogênios em geral.
O ganho de peso pode ser observado com o uso do Acetato de Megestrol que parece estar associado mais com o aumento do apetite do que com a retenção de liquído.

Contra-Indicações
Disfunção ou doença hepática. Suspeita de gravidez.
Antecedentes de tromboflebite, distúrbios tromboembólicos, hemorragia vaginal anormal sem diagnóstico.

Posologia
40 mg – 800 mg em doses divididas ao dia.

Interações
Drogas indutoras de Enzimas tais como, Carbamazepina, Griseofulvin, Fenobarbital, Fenitoína e Rifampicina, podem aumentar a liberação dos progestogênios.
A Aminoglutetimida reduz de forma acentuada as concentrações plasmáticas do Acetato de Megestrol.
Os progestogênios podem inibir o metabolismo da Ciclosporina levando a concentrações de ciclosporina plasmáticas aumentadas com risco de toxicidade.

Fórmula Molecular
C24H32O4

Fórmula Estrutural (acetato de megestrol)

Peso Molecular
P.M. 384,5 g/mol.

Referências
1. Martindale; The Complete Drug Reference, 34th ed.;
2. Goodman & Gilman As bases Farmacológicas da Terapêutica, 10° ed. 2003;
3. The Merck Index; 12th ed.;
4. http://www.Wikipédia.com