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A
 ACETAZOLAMIDA
 
 
 
 
SINETROL®

 
 


Ação Terapêutica
Antiglaucomatoso, anticonvulsivante, diurético urinário, antiurolítico, antiparalítico e agente contra o mal agudo das alturas.

Propriedades
É um composto sulfonamídico cujo o principal uso é no tratamento de glaucoma, mas também pode ser utilizado como anticonvulsivante, na profilaxia do mal agudo das alturas, como diurético, como antiurolítico e na paralisia familial periódoca.
O efeito anticonvulsivante da acetazolamida é atribuído à inibição da anidrase carbônica no SNC; isto pode aumentar a tensão de dióxido de carbono e acarretar retardo na condução neuronal.
Sua ação profilática do mal agudo das alturas talvez se deva à acidose metabólica por ela produzida, causando diurese e/ou resultando em impulso respiratório e tensão de oxigênio arterial aumentados.
A ação diurética é consequência da diurese alcalina induzida pelo abaixamento da concentração hidrogêniônica no túbulo renal e aumento da excreçaõ de bicarbonato, sódio, potássio e água.
O efeito antiurolítico deve-se à alcalinização da urina, o que aumenta a solubilidade do ácido úrico e cistina na urina, reduzindo assim a formação de cálculos renais.
Seu efeito antiparalítico na paralisia familial periódica decorre da estabilização das membranas musculares contra os fluxos anormais dos íons potássio.

Farmacocinética:




Administrada por via oral, é bem absorvida e amplamente distribuída no organismo, atingindo as concentrações máximas em tecidos que contêm altas concentrações de anidrase carbônica, especialmente eritrócitos e córtex renal; penetra também o humor aquoso;
A ligação às proteínas é muito alta (93%);
Meia-vida: 10 a 15 horas;
Não sofre biotransformação;


O início da ação se dá em 2 horas, a concentração plasmática máxima é atingida em 2 a 4 horas e a ação dura de 8 a 12 horas;
Pode ser excretada pelo leite;
Atinge a concentração plasmática máxima de 12 a 27 m/mL com dose de 500 mg;
Excretada pela urina, na forma inalterada; 90 a 100% da dose em 24 horas.

Indicações
Tratamento de glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário, glaucoma de ângulo fechado e glaucoma maligno;
Auxiliar na redução da pressão intra-ocular antes da cirurgia de glaucoma;
Adjuvante no tratamento dos quadros de crises convulsivas tônico-clônicas ou mioclônicas em epilepsia;
Profilaxia e tratamento do mal agudo das alturas: indicado para diminuir a incidência ou gravidade dos sintomas (cefaléias, náuseas, enjôos, sonolência e fadiga), especialmente em alpinistas;
Tratamento da toxicidade causada por certos medicamentos fracamente ácidos;
Tratamento de miotinia congênita;
Tratamento intermitente de mulheres que têm convulsões na menstruação;
Tratamento de formas hipo e hipercalêmicas de paralisia familial periódoca;
Profilaxia de cálculos renais de ácido úrico ou cistina.

Interações
Pode intensificar ou prolongar efeito terapêutico e/ou efeitos colaterais de anfetamínicos, anticolinérgicos (especialmente atropina e derivados) ou quinidina;
Pode intensificar a osteopenia induzida por barbitúricos, carbamazepina, fenitoína e outros anticonvulsivantes hidantoínicos, ou primidona;
Pode intensificar o bloqueio dos bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes;
Pode reduzir a solubilidade do ciprofloxacino;
Pode intensificar os efeitos de outros diuréticos e de glicósidos digitálicos;
Pode aumentar a meia-vida da efedrina e a excreção de lítio;
Pode reduzir a eficácia da metenamina e retardar a excreção renal da mexiletina;
Pode aumentar o risco de intoxicação por salicilatos;
Manitol ou uréia podem aumentar o redução da pressão intra-ocular e a diurese;
Ácido acetilsalicílico reduz sua excreção;
Pode diminuir a resposta aos hipoglicemiantes orais ou insulina, e potencializar a possibilidade de toxicidade digital associada com hipopotassemia;
O uso simultâneo com corticóides, anfotericina-B e corticotropina pode produzir hipopotassemia grave.

Precauções
Os pacientes sensíveis às sulfonamidas podem ser sensíveis também à acetazolamida;
Hemogramas devem ser realizados regularmente para detectar agranulocitose ou trombocitopenia;
Recomenda-se ingestão abundante de líquidos para evitar a formação de cálculos renais;
Ter cuidado com o aparecimento de sonolência, enjôos e cansaço, pois existe a possibilidade de hipopotassemia;
Em diabéticos pode aumentar a concentração de glicose no sangue e na urina;
Recomenda-se interromper o tratamento se aparecerem leucopenia ou trombocitopenia, febre, exantema cutâneo ou problemas renais;



A relação risco-benefício deve ser avaliada para gestantes e lactantes, na presença de insuficiência da glândula supra-renal, diabetes mellitus, acidose respiratória e disfunção renal.

Reações Adversas
Acidose hiperpotássica e hiperclorêmica;
Púrpura trombocitopênica;
Miopia transitória;
Hirsutismo reversível;
Anorexia, náusea, vômito, diarréia, diurese, perda de peso, gosto metálico na boca;
Nervosismo, depressão, bolos histéricos, letargia, confusão, desorientação, tontura, sonolência, ataxia, tremor, zumbidos nos ouvidos, parestesia, disturbios neuropsíquicos em cirróticos;
Exantema, prurido;
Agranulocitose, leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia;
Litíase renal, pancreatite, hepatite;
Disturbios urinários, hematúria, cristalúria.

Contra-Indicações
Hipersensibilidade à acetazolamida;
Insuficiência hepática, renal e supra-renal, cálculo renal;
Insuficiência adrenocortical;
Desequilíbrio eletrolítico;
Obstrução pulmonar grave;
Gravidez e lactação.

Posologia



Quando se adiciona acetazolamida a um tratamento anticonvulsivo existente, recomenda-se uma dose diária inicial de 4 a 5 mg/kg, além do medicamento existente;
Antiglaucomatoso: glaucoma de ângulo aberto: 250 mg, 1 a 4 vezes ao dia; glaucoma maligno: 250 mg, 4 vezes ao dia;
Anticonvulsivante: 4 a 30 mg por kg divididos em 4 ingestões diárias;
Mal agudo das alturas: 250 mg, 2 a 4 vezes ao dia;

Superdosagem
Não há um antídoto específico. O tratamento deve ser sintomático;
Pode ocorrer um desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de um estado de acidose e efeitos nervosos centrais, portanto, deve-se monitorar os níveis séricos dos eletrólitos, principalmente o potássio, e os níveis do pH sanguíneo;
O estado de acidose pode ser corrigido com bicarbonato e medidas suportes são requeridas para a correção das disfunções eletrolíticas;
Apesar de se ligar altamente às proteínas plasmáticas, a diálise pode ser aplicada, quando o paciente apresentar um quadro de insuficiência renal.

Fórmula Molecular
C4H6N4O3S2

Fórmula Estrutural

Peso Molecular
P.M.: 222.24.

Sinônimos
N-[5-(aminossulfamoil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida;
5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide;
2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide;
Acetazolam;
Acetazolamidium;
6063.

Referências
1. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.; Pharmaceutical Press; 849.1-851.1.
2. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; Ed. 2004/2005; Guanabara Koogan; 20.6-20.7.
3. The Merck Index; 12th ed.; 10.
4. http://www.rxlist.com/cgi/generic/aceta.htm

Pesquisas Adicionais
Distrofia Muscular e Distúrbios Relacionados. O texto completo pode ser encontrado no site:
http://www.msd-brazil.com/msd43/m_manual/mm_sec6_66.htm