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A
 AMIODARONA  HCL
 
 
 
 
SINETROL®

 
 


Ação terapêutica
Antiarrítmico.

Propriedades
As arritmias cardíacas ocasionam um distúrbio de formação e na condução do impulso elétrico.
A Amiodarona é derivado iodado do benzofurano, exercendo efeitos antiadrenérgicos e ações antiarrítmicas e antianginosas. Este fármaco possui ações antiarrítmicas resultante de duas ações principais, primeiramente do prolongamento da duração do potencial de ação e do período refratário da célula do miocárdio e segundo da inibição não competitiva a e ß-adrenérgica. Um fármaco altamente lipofílico, onde é eliminado de forma bastante lenta, que com isso resultam em poucos efeitos adversos.

Farmacocinética
Sua absorção é irregular, ocorrendo no trato gastrointestinal. Aproximadamente de uma a três semanas há o inicio de ação. Seu volume de distribuição é bastante amplo (média 69L/Kg), atingindo concentrações altíssimas no fígado, pulmões e no tecido adiposo. Após uma única dose, em 3 a 7 horas atinge concentrações plasmáticas máxima. Após um tratamento de longo prazo, tem meia-vida de 13 a 107 dias. É muito mais rápido biotransformado em crianças do que em adultos Tem sua excreção principalmente pela bile, mas pode ocorrer uma recirculação êntero-hepática. Atravessa a barreira placentária (10 a 50%) ocasionando bradicardia em lactentes recém-nascidos. Eliminado no leite.

Indicações
Arritmias ventriculares (profilaxia e tratamento), supraventriculares, refratárias ao tratamento convencional, especialmente quando associada com a síndrome de Wolf-Parkinson-White, angina de peito.

Precauções
Condições que exigem avaliação Risco x Benefício: criança, diminuição do potássio no sangue, hipertireoidismo ou hipotireoidismo, idosos, insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência hepática. A Amiodarona possui muitos fatores peculiares e só pode ser administrada por especialista que tenha experiência no tratamento de arritmia que apresentam risco de vida.

Reações adversas
Fibrose pulmonar, hipo e hipertireoidismo. Bradicardia sinusal assintomática. Podem aparecer arritmias, tosse, febrícula, dor no peito, sensação de falta de ar, debilidade nos braços e pernas, tremor das mãos, dor de cabeça, erupção na pele, intolerância à luz, microdepósitos localizados na córnea, queda da pressão arterial, tontura, toxicidade neurológica, toxicidade pulmonar, vômito, dor abdominal, náusea e anorexia.

Contra-indicações
Não usar o medicamento em casos de: bloqueio átrio-ventricular, bloqueio sinoatrial, diminuição dos batimentos cardíacos, durante a gravidez, mulher amamentando.

Posologia
Arritmia ventricular - carga oral: 800mg a 1,6g/dia (em média 1,0g/dia), durante um a três semanas, para doses acima de 1,0g/dia ou se aparecerem reações adversas gastrointestinais, pode-se administrar em doses fracionadas com as refeições; quando se obtém o efeito desejado se diminui a dose a 600mg ou 800mg/dia durante 1 mês e, em seguida, diminuir até a dose mínima eficaz de manutenção. Dose de manutenção: oral: 400mg/dia. Arritmia supraventricular - dose de carga: 600 a 800mg/dia durante 1 semana; logo que obtiver resposta terapêutica, diminuir a 400mg/dia durante 3 semanas; dose de manutenção: 200 a 400mg/dia. Dose pediátrica de carga: 10mg/kg/dia e, em seguida, diminuir a 5mg/kg/dia; dose de manutenção: 2,5mg/kg/dia.

Interações
pode aumentar a ação de: anticoagulantes orais;




pode aumentar a ação e os efeitos tóxicos de: digitálicos, fenitoína, flecainida, difenilhidantoína, hidroquinona, lercanidipino, procainamida, quinidina, digoxina, antiarrítmicos;

pode potenciar toxicidade cardiovascular com analgésicos opióides, benzodiazepínicos, enflurano, halotano, isoflurano;
pode potencializar efeitos depressivos sobre a condutibilidade cardíaca e sobre os efeitos inotrópicos negativos com: bisoprolol;
pode haver fibrilação ventricular, assistolia com: bloqueadores beta-adrenérgicos, propanolol;
pode diminuir capacidade cardíaca com diltiazem;

pode reduzir efeito do antiarrítmico. Risco de intoxicação com: diuréticos tiazídicos;

pode haver distúrbios do automatismo cardíaco, disfunção da condução atrioventricular com glicosídeos cardiotônicos;
pode aumentar o risco de arritmias com indapamida;
pode perder efeito farmacológico com ringer-lactato, bicarbonato de sódio;
pode aumentar efeitos adversos por aumento da concentração plasmática de amiodarona com ritonavir.

Fórmula molecular
C25H29I2NO3.HCl

Fórmula estrutural

Peso molecular
P.M.: 681,78

Sinônimos
2-butyl-3-[3,5-diiodo-4-(beta-diethylaminoethoxy)-benzoyl] benzofuran

Referências
1. Martindale; The Complete Drug; 34 ed; 859
2. Goodman & Gilman; As bases Farmacológicas da Terapêutica; 10 ed; 717
3. Korolkovas Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; 2006/2007; 8.12
4. http://www.pubchem.ncbi.nlm.nih.gov

Pesquisas Adicionais
- Disfunção Tireoidiana e Conduta dos Cardiologistas em Pacientes Usando Amiodarona
O texto completo pode ser encontrado no site: http://www.scielo.br/pdf/abc/v82n6/20703.pdf