Ação terapêutica
Antibiótico bactericida, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas. Apresenta eficácia de amplo espectro contra microorganismos Gram-positivo e gram-negativo.

Propriedades
É uma penicilina semi-sintética, ionizável, obtida através do ácido 6-aminopenicilânico. É ativa contra certas bactérias Gram-negativas, como a Neisseria Gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, Proteus mirabilis, salmonela sp, Escherichia coli e muito utilizada no tratamento da meningite e infecções causadas por bactérias Gram-positivas como os estreptococos, pneumococos e estafilococos. Sofre inativação através das beta-lactamases, pois ocorre o rompimento do anel beta-lactâmico do núcleo das penicilinas.

Farmacocinética
Após a administração oral, a ampicilina é somente absorvida 35 a 50% no trato gastrointestinal. Sua absorção será diminuída se for administrada com alimentos (nível sérico em jejum é obtido em 1-2 horas e após a alimentação 2-3 horas. Liga-se apenas 20% às proteínas plasmáticas. Entre 1,5 a 2 horas atinge a concentração sérica máxima.Sofre biotransformação pelo fígado em torno de 12 a 50%. Em pacientes normais possui meia-vida de 1 a 1,5h e em recém nascidos de 1,7 a 4 horas. Tem sua excreção pelo leite mas, principalmente é excretada pela urina entre 25 a 60% quando administrada por via oral e 50 a 85% pela via intramuscular. Atravessa a placenta originando concentrações terapêuticas no feto.

Indicações
É indicado no tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis a ampicilina.
Indicado para patologias como: artrite gonocócica, bronquite, enterocolite, febre tifóide, meningite causada pela escherichia coli e outras meningites, sinusite, uretrite gonocócica, infecções de feridas, como queimadura, infecções do trato gastrointestinal e biliar.

Precauções
Não usar o medicamento em caso de: hipersensibilidade à penicilina ou a cefalosporina.
Condições que exigem avaliação Risco x Benefício: antecedente alérgico (asma, urticária, febre do feno); criança; distúrbio gastrintestinal; mulher amamentando; problema nos rins.
O uso simultâneo com alopurinol pode aumentar a possibilidade de erupção cutânea, principalmente em pacientes hiperuricêmicos. É preferível não indicar terapêutica simultânea com fármacos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas), pois podem interferir no efeito das penicilinas em casos clínicos em que se necessite um efeito bactericida rápido.

Reações adversas
Angioedema, alterações no sangue, candidíase oral, choque, colite pseudomembranosa (diarréia severa com placas de muco), convulsão, diarréia, dor nas juntas, febre, náusea, problemas no fígado, problemas nos rins, reações na pele (incluindo a síndrome Stevens Johnson), vaginite, vasculite (inflamação nos vasos sangüíneos), vômito.

Contra-indicações
	Hipersensibilidade á ampicilina;
	Insuficiência Renal;
	Mononuclease infecciosa.

Posologia
Via oral, dose para adultos: 250 a 500mg cada 6 horas; gonorréia: 3,5g e 1g de probenecida, simultaneamente como dose única; dose máxima: até 6g diários. Doses pediátricas: lactentes e crianças até 20kg: 12,5mg/kg a 25mg/kg cada 6 horas; crianças com 20kg ou mais: ver dose para adultos. Ampolas, dose para adultos - IM ou IV, 250 a 500mg cada 6 horas; meningite bacteriana, septicemia: IM ou IV, 1 a 2g cada 3 a 4 horas; gonorréia: IM ou IV, 500mg cada 8 a 12 horas para duas doses; dose máxima para adultos: até 300mg/kg ou 16g/dia; doses pediátricas: IM ou IV, lactentes até 20kg: 50 a 100mg cada 8 horas; crianças com 20kg ou mais: ver dose para adultos; meningite bacteriana, septicemia: IM ou IV, 25 a 50mg cada 3 horas.

Interações
O Alopurinol aumenta o risco de Rash cutâneo; Heparina e anticoagulantes orais ocasionam distúrbios circulatórios e alteram a circulação sanguínea; Tetraciclinas, Cloranfenicol e Macrolídeos antagonisam a ação da Ampicilina; já os aminoglicosídeos e inibidores da beta-lactamase provocam sinergismo de ação; Pode ter sua ação aumentada pela probenecida. Aumenta a toxicidade do metotrexato. O uso simultâneo com anticoncepcionais orais que contenham estrogênios pode diminuir sua eficácia.

Superdosagem
Não tem relatos de superdosagem e a toxicidade da Ampicilina no homem é baixa. Em casos de superdosagem o tratamento é sintomático e de suporte, pois não há antídotos para a Ampicilina.

Fómula molecular
C16H19N3O4S.

Fórmula estrutural

Peso molecular
P.M.: 349.41

Sinônimos
6-[D(-)-a-aminofenilacetomido] penicilânico

Referências
1. Martindale; The Complete Drug Reference; 34 ed; 157
2. Goodman & Gilman; As Bases Farmacológicas da Terapêutica; 10 ed; 900
3. Korolkovas Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; 2006/2007; 18.60
4. http://www.pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
5. http://www.ccs.ufsc.br