Ação Terapêutica
Antineoplásico, antiandrogênico.

Propriedades
É um fármaco com atividade antiandrogênica não-esteroidal e, como seu precursor, a flutamida e outros similares, emprega-se com eficácia clínica em pacientes com carcinoma prostático. É utilizado em associação com um análogo do hormônio de liberação das gonadotrofinas (GnRH) ou com a castração cirúrgica.
A atividade antiandrogênica da mistura racêmica é resultante do enantiômero – (R), que sofre absorção e eliminação lentas. O enantiômero – (S) é mais rapidamente absorvido e eliminado. Atua ligando-se aos receptores androgênicos e, assim, inibindo o estímulo androgênico, com a consequente regressão dos tumores prostáticos. Em animais, sua afinidade pelo receptor androgênico prostático é cerca de 4 vezes aquela de 2-hidroxiflutamida.
É tão eficaz quanto a associação de um análogo do GnRH com flutamida. Já a associação com análogos do GnRH tem efeito aditivo na redução do PSA quando comparada com a castração isolada. Quando usado na terapia combinada, reduz o PSA para níveis normais em 70% dos pacientes, após o terceiro mês. O uso em monoterapia pode produzir aumentos da testosterona sérica e do estradiol, sendo que no tratamento combinado o GnRH exerce efeito supressor sobre a primeira.

Indicações
Carcinoma prostático metastático (estágio D2).

Interações
	Não foram observadas, inclusive com doses de 150mg diárias;
	Estudos in vitro demonstraram que pode deslocar os anticoagulantes orais de tipo cumarínico, razão pela qual aconselha-se controlar o tempo de protrombina.

Precauções
	Devido à intensa biotransformação hepática deve-se empregar com precaução em indivíduos com alterações funcionais do fígado de grau moderado ou severo;
	Não é necessário modificar o esquema posológico em indivíduos com insuficiência renal.

Reações Adversas
	Sensação de calor, prurido, hipersensibilidade mamária, ginecomastia;
	Náuseas, vômitos, diarréia, astenia, secura da pele;
	Icterícia, elevação das transaminases hepáticas;
Outras reações, que surgiaram em investigações clínicas e com frequência ³ 1%, constipação, flatulência, insônia, cefaléia, sonolência, tonturas, diminuição da libido, calafrios, dispinéia, impotência, noctúria, anemia, alopécia, exantema, sudorese, hirsutismo, insuficiência cardíaca, dor torácica, diabete, edema periférico, ganho ou perda de peso.

Contra-Indicações
	Hipersensibilidade ao fármaco;
	Hipersensibilidade à flutamida em mulheres e crianças;
	Gravidez e lactação.

Posologia
	A dose média aconselhada é de 50mg por dia em uma tomada única;
	Pode-se utilizar concomitantemente com um agonista LH-RH para obter efeito sinérgico;
	Não há evidências de que seu efeito seja afetado pela administração de alimentos.

Superdosagem
	As experimentações clínicas a longo prazo foram conduzidas com dosagens de até 200 mg diários e estas dosagens foram bem toleradas;
	Não está estabelecida nenhuma dose que caracterize a superdose. Não há nenhum antídoto específico; o tratamento de um overdose deve ser simtomático;
	A diálise não é indicada devido ao fato de a bicalutamida ser extensamente metabolizada;
	Monitorar os sinais vitais.

Fórmula Molecular
C18H14F4N2O4S

Fórmula Estrutural

Peso Molecular
P.M.: 430.38.

Sinônimos
	(RS)-4’-ciano-3-[(4-fluorofenil)sulfanil]-2-hidroxi-2-metil-3’-(trifluorometil)-propionanilida;
	(±)-N-[4-ciano-3-(trifluoromrtil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)sulfonil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida;
	4-ciano-3-trioflurometil-N-(3-p-fluorofenilsulfonil-2-hidroxi-2-metilpropionil)anilina;
	(±)-4’-ciano-a,a,a-trifluoro-3-[(p-fluorofenil)sulfonil]-2-metil-m-lactotoluidida;
	ICI-176334;

Referências
1. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara;Ed. 2004/2005; Guanabara Koogan; 12.24-12.25.
2. P.R. Vade – Mécum; Vade-mécum de uso de substâncias de uso terapêutico; 11ª ed.; 2005/2006; B-33. www.prvademecum.com.
3. The Merck Index, 12th ed.; 201-202.
4. http://www.rxlist.com/cgi/generic3/bicalutamide_od.htm