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E

 EBASTINA

 
 
 
 
SINETROL®

 
 


Ações terapêuticas
Anti-histamínico.

Propriedades
A ebastina é um anti-histamínico de segunda geração derivado da piperidina. Induz um potente e prolongado bloqueio seletivo dos receptores histaminérgicos periféricos H1, sendo que inibe, também, vários mediadores químicos da reação alérgica: leucotrieno C4 e D4, prostaglandina D2, PAF, citoquinas, apresentando a vantagem de combater a fase tardia da reação alérgica. A duração de sua ação permite administrá-la uma vez ao dia. Por não atingir os receptores centrais H1, não apresenta efeito sedativo nem anticolinérgico. Antagoniza os efeitos da histamina de vasodilatação, de aumento da permeabilidade vascular e de favorecimento da secreção do muco. É administrada por via oral e absorvida rapidamente, passando por uma extensa metabolização sendo quase totalmente convertida ao seu metabólito ácido mais importante, a carebastina, cuja atividade anti-histamínica é a principal responsável pelos efeitos farmacológicos. Este metabólito possui meia-vida de 10,6 horas. Tanto a Ebastina quanto a carebastina ligam-se fortemente a proteínas (> 95%).

Indicações
Alívio sintomático das reações de hipersensibilidade, incluindo rinite e alergias cutâneas.

Interações
Pode potencializar os efeitos de outros antihistamínicos;

A administração simultânea com Cetoconazol ou Eritromicina aumenta siginifica-tivamente as concentrações plasmáticas de Ebastina e carebastina;

Não ocorre interação de Ebastina com Teofilina, Warfarina, Cimetidina, Diazepam ou Álcool;

Quando administrada com alimentos ocorre um incremento de 1,5 a 2 vezes nos níveis plasmáticos, embora não cause modificação nos seus efeitos clínicos.


Precauções
Não é indicado seu uso em quadros alérgicos agudos de urgência pois a Ebastina alcança seu efeito terapêutico 1 a 3 horas após sua administração.

Administrar com precaução a pacientes qua apresentem as seguintes condições:
portadores de síndrome de intervalo QT largo ou que estejam utilizando qualquer fármaco que produza seu aumento;

tratamento com algum fármaco que iniba os sistemas da enzima CYP3A4 (como os antimicóticos azólicos ou os antibióticos macrolídeos);

hipocalemia;

portadores de insuficiência renal e insuficiência hepática leve a moderada.

Aconselha-se realizar estudos de alergia cutânea após 5 a 7 dias da interrupção do tratamento, uma vez qua a Ebastina pode interferir com os resultados.
Não administrar durante a gravidez e amamentação a menos que o benefício para a mãe justifique o risco potencial para a criança.
Não administrar em crianças menores de 2 anos.

Realções Adversas
Cefaléias, secura da boca, náusea, insônia, rash cutâneo e aumento de peso.

Contra-indicações
Hipersensibilidade à ebastina, gravidez, amamentação, crianças menores de 2 anos, pacientes portadores de insuficiência hepática severa.

Posologia

Via oral:
Crianças maiores de 12 anos e adultos: 10mg/dia. Em casos severos, incluindo rinite alérgica crônica, a dose pode ser aumentada até 20mg/dia;

Crianças de 6 a 12 anos: 5mg/dia;

Crianças de 2 a 5 anos: 2,5mg/dia.

Recomenda-se administrar o medicamento antes do desjejum.

Superdosagem
Efetuar lavagem gástrica, monitoramento das funções vitais incluindo ECG e tratamento sintomático.

Fórmula Molecular e Estrutural
C32H39NO2

Peso Molecular
P.M.: 469.67

Sinônimos
· 1-[4-(1,1-dimetiletil)fenil]-4-[4-(difenilmetoxi)-1-piperidinil]-1-butanona
· 4¡¯-tert-butil-4-[4-(difenilmetoxi)piperidino]butirofenona
· 4-(difenilmetoxi)-1-[3-(4-tert-butilbenzoil)propil]piperidina