Ações Terapêuticas
Quelante.
Propriedades
Usado como edetato de cálcio dissódico hidratado, o ácido edético reduz as concentrações sangüíneas e os depósitos de armazenamento de chumbo. O cálcio é substituído por metais bivalentes e trivalentes, especialmente por chumbo disponível, para formar complexos estáveis e solúveis que se excretam com facilidade. O ácido edético é saturado de cálcio, mas pode ser administrado em grandes quantidades por via IV sem causar mudanças significativas nas concentrações totais de cálcio do corpo ou no soro. Aumenta significativamente a quelação e a excreção urinária de zinco, mas esta ação é clinicamente insignificante, a não ser que o tratamento seja contínuo por mais de 7 dias. É bem absorvido após a administração parenteral e pouco no trato gastrintestinal. A absorção de chumbo no intestino pode aumentar com a administração de ácido edético, já que o quelato de chumbo formado é mais solúvel que o chumbo. Após a absorção, o quelato é dissociado e libera íons de chumbo, o que produz um aumento dos sintomas de toxicidade por chumbo.Distribuem-se 90% no líquido extracelular; não penetra nos eritrócitos nem no LCR. Não é metabolizado; após a administração parenteral é excretado inalterado na urina ou com quelatos de metais. É eliminado por via renal; 50% do quelato formado aparecem na urina 1 hora após a administração parenteral; 70% durante as primeiras 4 horas e 95% em 24 horas. Teoricamente, 1g de edetato de cálcio e sódio é capaz de efetuar a quelação de 620mg de chumbo; entretanto, logo após a administração parenteral de 1g de edetato em pacientes com sintomas de intoxicação aguda por chumbo, somente são excretados de 3 a 5mg de chumbo.
Indicações
Tratamento da intoxicação aguda e crônica por chumbo (saturnismo) e na encefalopatia por chumbo. A terapêutica combinada com dimercaprol (BAL) é o tratamento mais indicado, pois o dimercaprol complementa o edetato de cálcio e sódio, através da eliminação rápida do chumbo dos glóbulos vermelhos e do intestino e por sua mobilidade nos depósitos esqueléticos.
Interações
Não é aconselhável o uso de corticóides para a redução do edema cerebral na encefalopatia, uma vez que a toxicidade renal do edetato cresce com os corticóides. Diminui a duração da ação da insulina zinco pela quelação do zinco.
Precauções
Em pacientes com encefalopatia ou edema cerebral por chumbo, uma infusão IV rápida pode ser mortal devido ao aumento brusco da pressão intracraniana. A relação risco-benefício deverá ser avaliada no primeiro trimestre da gravidez, embora não tenham sido registrados problemas. Em crianças é aconselhável a administração IM, pois, nelas a encefalopatia por chumbo é mais comum que nos adultos.
Reações Adversas
Aparecem mais freqüentemente e requerem atenção médica: calafrios ou febre repentina, fadiga, cefaléias, anorexia, mal-estar, sede, hipotensão, náuseas, vômitos ou congestão nasal. São observadas com menor freqüência: constipação, sonolência, secura na boca, chagas na boca e nos lábios.
Contra-Indicações
Anúria ou oligúria grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos seguintes quadros clínicos: desidratação (nestes casos, antes da administração da primeira dose de edetato deverá ser estabelecido o fluxo urinário), hipercalcemia, doença renal (a redução do filtrado glomerular pode retardar a excreção do quelato e aumentar o risco da nefrotoxicidade).
Posologia
Também é eficaz quando administrado por via IM ou IV. Cada ciclo de tratamento não deve ultrapassar de 5 a 7 dias, com intervalos de 2 dias de descanso entre os ciclos. Nos casos de encefalopatia por chumbo, as crianças podem necessitar de mais 2 ciclos de terapêutica, quando a mobilidade do chumbo nos depósitos esqueléticos se aproxima a uma concentração sérica crítica de 70mg/dl. Deverá ser continuada até que os valores diminuam abaixo de 50mg/dl. Quando associado ao dimercaprol, cada fármaco será administrado por via IM profunda em locais separados e simultaneamente, com aplicações a cada 4 horas durante 5 dias. Dose usual para adultos - toxicidade por chumbo: vias IV e IM, de 30 a 50mg/kg/dia divididos em 2 doses, a cada 20 horas, durante 3 a 5 dias; dose máxima: até 50mg/kg/dia. Dose pediátrica - a mesma dose para adultos por via IV; e por via IM, de 15 a 35mg/kg/dia divididos em 2 doses a cada 8 ou 12 horas, durante 3 a 5 dias e até um máximo de 75mg/kg/dia.
Fórmula Molecular
C10H16N2O8
Peso Molecular
P.M.:292.24
Sinônimos
Ácido edético, edatamil