Ação Terapêutica
Antibiótico.
Propriedades
É um antibiótico macrolídeo bacteriostático, produzido por uma cepa de Streptomyces erythreus, não obstante pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando utilizado contra microrganismos altamente sensíveis. Acredita-se que penetre na membrana da célula bacteriana e se une de forma reversível à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos ou perto de "P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA de transferência) ao local doador. É evitada a translocação de péptidos de "A" ou local receptor a "P" ou local doador, e conseqüentemente a síntese de proteínas é inibida. A Eritromicina somente é eficaz frente a microrganismos que se dividem de forma ativa. Administrada por via oral é absorvida com facilidade e rapidamente metaboliza-se no fígado de forma parcial a metabólitos inativos e pode ser acumulada em pacientes com doença hepática grave.
 |
Etilsuccinato de Eritromicina: é hidrolisado em fármaco livre no trato gastrintestinal e no sangue. |
 |
Estolato de Eritromicina:é dissociado a éster propanoato no trato gastrintestinal, absorvido e, mais tarde, hidrolisado parcialmente ao fármaco livre no sangue |
 |
Estearato de Eritromicina: é dissociado a fármaco livre no trato gastrintestinal. Sua união às proteínas é alta, obtendo-se máxima concentração plasmática em um período de 1 a 4 horas. É eliminada por via hepática. Via renal (por filtragem glomerular): de 2% a 5%. É excretado inalterado após a administração oral; de 10% a 15% são excretados inalterados após a administração intravenosa. |
Indicações
Gonorréia produzida por Neisseria gonorrhoeae; pneumonia por Mycoplasma pneumoniae; febre reumática, infecções de pele e tecidos brandos produzidos por S. epidermidis e Staphylococcus aureus; uretrite não gonocócica; difteria produzida por Corynebacterium diphteriae; endocardite bacteriana em pacientes alérgicos a penicilina; faringite bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecções produzidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância, infecções urogenitais durante a gravidez.
Interações
 |
Pacientes que estiveram recebendo doses altas de Teofilina: a administração de Eritromicina pode aumentar os níveis séricos de Teofilina e a possibilidade de esta produzir toxicidade. Nestes casos, a dose de Teofilina deve ser diminuída;
|
 |
Pode ocorrer inibição competitiva entre Eritromicina, Clindamicina, Lincomicina e Cloranfenicol, já que competem pelos mesmos receptores celulares;
|
 |
Anticoagulantes orais: pode aumentar o tempo de protrombina;
|
 |
Administração conjunta com Carbamazepina ou Digoxina: produz elevação dos níveis plasmáticos dessas drogas, o que ocasiona toxicidade da Carbamazepina ou Digoxina em alguns pacientes; |
 |
Ergotamina ou fármacos que a contenham: em alguns casos são observadas reações isquêmicas; Ciclosporina: aumenta as concentrações séricas desse fármaco, o que acrescenta um risco de nefrotoxicidade. |
Precauções
Deve ser evitada a prescrição de Eritromicina a pacientes com doença hepática preexistente. Em caso de colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve a grave, o tratamento deverá ser suspenso de imediato. Podem aparecer valores anormais da função hepática, eosinofilia periférica e leucocitose; também nestes casos o tratamento deverá ser suspenso.
Reações Adversas
As reações mais freqüentes são gastrintestinais: mal-estar e cólica abdominal. As náuseas, vômitos e diarréias se apresentam com pouca freqüência com doses orais habituais. Em tratamentos prolongados ou repetidos pode haver a proliferação excessiva de bactérias e fungos não sensíveis. Nestes casos, a droga deve ser suspensa e deve ser estabelecido o tratamento apropriado. Foram apresentadas reações alérgicas leves como urticária e erupção cutânea. Em alguns casos foram informadas perdas reversíveis da audição, principalmente em pacientes com insuficiência renal ou naqueles que receberam doses altas de Eritromicina.
Contra-Indicações
Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao antibiótico. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática ou perda de audição.
Posologia
Adultos: a dose usual é de 250mg a cada 6 horas, que pode ser aumentada até 4g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção. Dose usual em pediatria: 15 a 50mg/kg/dia em doses divididas (a cada 12 horas); em infecções mais graves, a dose pode ser duplicada. Tanto em adultos como em crianças pode ser administrada a metade da dose total diária a cada 12 horas. Em infecções estreptocócicas a dose usual é de 20 a 50mg/kg/dia em doses divididas. O tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A deve ser realizado durante 10 dias. Na conjuntivite do recém-nascido por C. trachomatis, o tratamento consiste numa suspensão de eritromicina oral, em doses de 50mg/kg/dia divididos em 4 ingestões durante pelo menos 2 semanas. Infecções urogenitais durante a gravidez: dose sugerida de 500mg por via oral, 4 vezes ao dia durante 7 dias, pelo menos; em caso de intolerância a este tratamento, poderão ser indicados 250mg 4 vezes ao dia, durante 14 dias.