Ações Terapêuticas
Estrogenoterapia. Antineoplásico

Propriedades
Os estrogênios aumentam a síntese do DNA, do RNA e de diversas proteínas nos
tecidos sensíveis. Diminuem a secreção do hormônio liberador de gonadotrofina no
hipotálamo, reduzindo a secreção de FSH e do LH na hipófise. As proteínas
receptoras específicas dos tecidos formam complexos com os estrogênios nos
tecidos a eles sensíveis. Seu metabolismo é principalmente hepático e sua
eliminação é renal.

Indicações
Tratamento da deficiência de estrógenos, vaginite atrófica, hipogonadismo
feminino, insuficiência ovariana primária, menopausa, hemorragia uterina
induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma metastático de mama na
pós-menopausa, carcinoma avançado de próstata, osteoporose na pós-menopausa.

Interações
O uso simultâneo de glicorticóides pode alterar o seu metabolismo, ao elevar
sua meia-vida de eliminação e, assim, seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os
estrogênios podem produzir amenorréia e interferir nos efeitos da bromocriptina.
Quando associado com o ACTH pode potenciar os efeitos antiinflamatórios do
cortisol endógeno. Aumenta o risco de hepatotoxicidade, quando administrado com
medicamentos hepatotóxicos. Acelera o amadurecimento da epífise na vigência de
somatotrofina. Pode interferir no efeito terapêutico do tamoxifeno.

Precauções
Via oral: administrar a droga durante as refeições ou imediatamente após para
reduzir as náuseas; interromper imediatamente o tratamento se houver suspeita de
gravidez e consultar o médico. O uso por tempo prolongado aumenta o risco de
câncer do endométrio na pós-menopausa. As injeções intramusculares devem ser
administradas de forma lenta e profunda. Não é recomendado utilizar estrogênios
durante a gravidez, já que existem antecedentes de má-formação congênita. É
excretado no leite materno, tende a inibir a lactação e a diminuir a qualidade
do leite (não é recomendado durante a fase de aleitamento). Devido a seus
efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrogênios devem ser usados com
precaução em crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo; podem
predispor hemorragias gengivais.

Reações Adversas
Em homens, a dose elevada de estrogênios pode estar associada com a elevação
do risco de infarto do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite.
Hipercalcemia severa em pacientes com câncer de mama ou metástases ósseas
tratadas com estrogênios. Edema (por retenção de sal e líquidos). Raramente
ocorrem: cefaléia, perda repentina da coordenação, sensação de falta de ar,
tensão, anorexia, náuseas, alterações do ciclo menstrual: hemorragia prolongada
ou amenorréia.

Contra-Indicações
Câncer de mama (exceto em pacientes portadores de doenças metastásicas),
hemorragia vaginal anormal ou não diagnosticada. A relação risco-benefício deve
ser avaliada em situações clínicas como: asma, insuficiência cardíaca,
epilepsia, cefaléias, insuficiência renal, tromboflebite em homens, antecedentes
de icterícia colestásica, antecedentes de hipertensão, hipercalcemia associada
com doença metastásica da mama, miomas uterinos e porfiria hepática.

Posologia

	Tópica: no tratamento da atrofia vaginal, devida à deficiência estrogênica, deve-se realizar uma aplicação tópica/dia de creme a 0,1%, durante algumas semanas até a melhora dos sintomas, a seguir, a dose pode ser reduzida de forma gradual até atingir 2 aplicações por semana.
	Via oral: 4 a 8mg/dia durante algumas semanas até a regressão dos sintomas, podendo-se, a seguir, reduzi-la gradualmente até atingir 1-2mg/dia.
	No tratamento pré e pós-operatório em pacientes submetidas a cirurgia vaginal na pós-menopausa. Tópica: 1 aplicação diária de creme a 0,1% durante 2 semanas antes do ato cirúrgico e 2 aplicações semanais nas duas semanas posteriores; via oral: 4 a 8mg/dia durante as 2 semanas antes do ato cirúrgico e 1 a 2mg/dia nas duas semanas posteriores.
	Tratamento da menopausa, via oral: 4 a 8mg/dia durante as primeiras semanas até a redução dos sintomas; a dose deve ser reduzida de forma gradual até atingir se o efeito terapêutico desejado.
	Auxiliar o diagnóstico em caso de estiramento muscular atrófico duvidoso: 2 a 4 mg/dia por via oral ou 1 aplicação de creme a 0,1% em dias alternados, durante a semana anterior ao diagnóstico.

Fórmula Molecular
C18H24O3

Peso Molecular
P.M.: 288.38

Sinônimos
Hormônio Folicular Hidratado