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F

 FLUFENAZINA

 
 
 
 
SINETROL®

 
 


Ações terapêuticas

Antipsicótico, coadjuvante da antineuralgia.

Propriedades
Acredita-se que a flufenazina melhora os estados psicóticos por bloqueio dos receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. Também produz um bloqueio alfa-adrenérgico e deprime a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Entretanto, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina da hipófise. Tem fraco efeito antiemético, antimuscarínico e sedativo, e forte efeito extrapiramidal. É metabolizada no fígado e excretada por via renal.

Indicações
Estados psicóticos, esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Dor neurogênica crônica.

Interações
Os antimuscarínicos antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos colaterais antimuscarínicos (confusão, alucinações, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de antiácidos ou antidiarréicos pode inibir a absorção de flufenazina. As fenotiazinas podem baixar o limiar das crises convulsivas, podendo ser, portanto, necessário ajustar a dose de anticonvulsivantes. Os antidepressivos intensificam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O uso com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose.

Precauções
Evitar o consumo de álcool ou outros depressores do SNC. Não tomar durante as 2 horas posteriores à administração de antiácidos ou medicamentos antidiarréicos. Cuidado ao dirigir, devido à possível sonolência ou visão turva. Possível fotossensibilidade, sendo recomendado evitar a exposição ao sol ou o uso de lâmpadas solares. Pode ser ingerida com alimentos, água ou leite para diminuir a irritação gástrica. No caso de terapêutica parenteral, controlar os pacientes geriátricos e pediátricos devido à maior incidência de reações hipotensoras e extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na indicação durante a gravidez e o período de lactação, já que pode produzir sonolência no lactente e em mães que tenham recebido fenotiazinas. Os neonatos podem apresentar icterícia prolongada, hiporreflexia e hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Em crianças com doenças agudas (sarampo, infecções do SNC, desidratação, gastroenterite), desenvolvem-se com maior facilidade reações neuromusculares, principalmente distonias.Em idosos, sugere-se administrar a metade da dose usual para adultos. Em pacientes com síndrome orgânica cerebral deve-se diminuir a dose a um quarto da usual para adultos.

Reações adversas
Nos primeiros dias de tratamento, e com mais freqüência nos idosos podem, ocorrer efeitos extrapiramidais distônicos e congestão nasal. São de incidência menos freqüente: visão turva ou qualquer alteração de visão, pulso irregular, sensação de cansaço não habitual, palidez, micção dificultada, erupção cutânea, alterações do ciclo menstrual, enjôos, sonolência, secura na boca, secreção de leite não habitual, náuseas, vômitos, tremores dos dedos e mãos.

Contra-indicações
Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave; a relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, Mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, hipertrofia prostática benigna, distúrbios convulsivos e vômitos.

Posologia
Via oral adultos: 0,5 a 2,5mg, 1 a 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme a necessidade e tolerância. Os pacientes geriátricos ou debilitados necessitam, em geral, de uma dose inicial menor. Dose limite para adultos: até 20mg/dia. Dose pediátrica: 0,25 a 0,75mg, 1 a 4 vezes ao dia. Via parenteral adultos: intramuscular ou subcutânea: 12,5 a 25mg cada 1 a 3 semanas, conforme a necessidade. Dose máxima: até 100mg por dose. Crianças de 12 anos em diante: dose para adultos.

Fórmula molecular
C22H26F3N3OS

Peso molecular
P.M.: 510.44

Sinônimos
4-[3-[2-(Trifluor-omethyl) phenothiazin-10-yl] propyl]-1-piperazineethanol dihydrochloride

P.R. Vade-mécum Brasil. 2004/2005
P.R. Vade-mécum.