Ações Terapêuticas
Antidepressivo tricíclico.

Propriedades
É uma benzodiazepina que atua aumentando a concentração de norepinefrina na
sinapse ou de serotonina no SNC, ao bloquear sua recaptação pela membrana
neuronal pré-sináptica. Inibe a recaptação tanto de norepinefrina como de
serotonina. Acredita-se que a ação antidepressiva correlaciona-se melhor com as
mudanças nas características dos receptores provocadas pela administração
crônica dos antidepressivos tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos
neurotransmissores; isso poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas na resposta
terapêutica. Absorve-se bem e com rapidez após a administração oral; seu
metabolismo é somente hepático, com efeito de primeiro passo, e seu metabólito
ativo é a desipramina. Sua união às proteínas é muito elevada no plasma e
tecidos. Elimina-se principalmente por via renal.

Indicações
Síndrome depressiva maior, doença maníaco-depressiva, ansiedade associada à
depressão mental. Depressão reativa ou distúrbios distímicos. O cloridrato de
imipramina é indicado como ajuda ao tratamento temporário da enurese noturna em
crianças de 6 anos ou maiores. Tratamento de dor crônica grave (câncer,
enxaqueca).

Interações
Os corticóides, amantadina, anti-histamínicos ou antimuscarínicos
intensificam os efeitos antimuscarínicos, principalmente confusão mental,
alucinações e pesadelos. Pode bloquear a desintoxicação da atropina, diminuir o
umbral das crises convulsivas e, assim, reduzir os efeitos da medicação
anticonvulsiva. A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar
sua concentração plasmática. O uso simultâneo com guanetidina ou clonidina pode
diminuir os efeitos hipotensores destes medicamentos. Os anticoncepcionais orais
que contêm estrogênios podem aumentar a biodisponibilidade da imipramina. O
haloperidol, as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito
dos antidepressivos tricíclicos. O uso de metilfenidato aumenta as concentrações
de imipramina. Não é recomendável o uso simultâneo com inibidores da MAO, devido
ao aumento do risco de episódios hiperpiréticos, convulsões graves, crises
hipertensivas. Aumenta os requerimentos de riboflavina e potencializa os efeitos
cardiovasculares das drogas simpaticomiméticas, o que origina arritmias,
taquicardia ou hipertensão grave.

 

Precauções
Deve ser ingerido junto com os alimentos para reduzir a irritação
gastrintestinal. São necessárias de 2 a 6 semanas de tratamento para obter-se os
efeitos antidepressivos. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas; possível
sonolência, motivo pela qual se deve ter precaução ao dirigir. Não suspender a
medicação de forma abrupta, porém gradualmente. Seu uso não é recomendável para
crianças menores de 12 anos, exceto no tratamento da enurese em crianças maiores
de 6 anos. Os pacientes de idade avançada geralmente necessitam de redução da
dose, devido à lentidão do metabolismo ou da excreção.

Reações Adversas
Tonturas, sonolência, secura na boca, cansaço ou debilidade, aumento de peso,
diarréia, sudorese excessiva. Visão turva, movimentos de sucção, mastigação,
instabilidade, movimentos lentos, hipotensão, ansiedade. São de incidência rara:
taquipnéia, crises convulsivas, erupção cutânea, prurido, irritabilidade,
rigidez muscular grave, dor de garganta.

Contra-Indicações
Não deve ser usada durante o período de recuperação, imediatamente após
enfarte de miocárdio. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de
alcoolismo, asma, doença maníaco-depressiva, distúrbios sangüíneos, alterações
cardiovasculares (idosos ou crianças), distúrbios gastrintestinais, doença
genito-urinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia e retenção
urinária.

Posologia
Em crianças com enurese, uma dose diária superior a 75mg não melhora os
resultados. A prescrição limite usual para crianças é de 2,5mg/kg/dia. Adultos:
25 a 50mg 3 ou 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme as necessidades e
tolerância. Dose máxima – pacientes ambulatoriais: 200mg/dia; pacientes
internados: 300mg/dia; pacientes de idade avançada: 100mg/dia. Crianças de até 6
anos: o uso não é recomendável. Crianças maiores de 6 anos: o uso só é
recomendado para enurese ou a síndrome de déficit de atenção com hiperatividade
ou sem ela. Adolescentes: 25 a 50mg ao dia em várias ingestões, até uma dose
máxima de 100mg/dia. Ampolas: IM, até 100mg/dia em doses divididas. Dose máxima:
300mg diários. Crianças de até 12 anos: o uso não é recomendado.

Fórmula Molecular
C19H24N2O

Peso Molecular
P.M.: 296.41

Sinônimos
10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine N-oxide