Ação terapêutica
Anti-helmíntico

Propriedades
É um análogo semi-sintético produzida pelo Streptomyces avermitilis que proporciona uma
mistura de 22,23-diidroavermectina B1a com 22,23-diidroavermectina B1b. A ivermectina
promove a liberação de Gaba nas terminações pré-sinápticas dos parasitas, inibindo assim a neurotransmissão em nível da junção neuromuscular. Com a liberação do Gaba, ocorre a abertura dos canais de cloro ao nível da membrana neuronal do parasita. O aumento da
permeabilidade da membrana ao cloro produz ainda hiperpolarização das células
musculares, resultando na indução à paralisação e morte do parasita.

Farmacocinética
Sofre absorção digestiva após administração oral. Os níveis plasmáticos são alcançados em cerca de 3 a 4 horas após administração oral de 150μg/Kg. Sofre biotransformação
hepática. Liga-se fortemente aos lipídios, fígado e bile, e cerca de 93% ligam-se às
proteínas plasmáticas. Atinge meia-vida de cerca de 12 horas. São eliminados pelas fezes
(98%) e pela urina (< 1%). Atravessa com certa dificuldade a barreira hematoencefálica,
razão que em condições normais não prejudica a neurotransmissão gabaérgica.

Indicações
Tratamento da Oncocercose, filariose, estrongiloidíase, escabiose, pediculose, larva migrans cutânea.
Indicado no tratamento e controle de vermes redondos pulmonares e gastrintestinais,
carrapatos, piolhos, bernes e sarnas de caninos, felinos, bovinos, ovinos, caprinos e suínos.

Reações adversas
Febre, tremores, edema facial, cefaléia, tonturas, prurido, artralgia, diarréia, náuseas,
vômitos, encefalopatia, conjuntivite, astenia.

Contra indicações
	Hipersensibilidade ao fármaco;
	Gravidez;
	Lactação;
	Crianças com menos de 5 anos de idade e < 15Kg;
	Portadores de afecções do SNC que possam afetar a barreira hematoencefálica.

Posologia
Varia de acordo com a patologia:
	Estrongiloidíase, escabiose ou pediculose: 200 μg/Kg;
	Oncocercose: 150 μg/Kg;
	Filariose linfática: 400 μg/Kg;
Uma dose única deve ser tomada em jejum (2 horas antes ou depois de qualquer tipo de alimentação). O tratamento deve ser repetido 6 a 12 meses depois, dependendo da quantidade de microfilárias na pele. Dose em animais verificar com o veterinário.

Interações
Cuidado ao administrar concomitante com fármacos depressores do SNC.

Superdosagem
Para tratamento de superdosagem, fazer a lavagem gástrica ou indução de vômito,
hidratação parenteral e tratamento sintomático. Evitar a administração de agentes
gabamiméticos.
As reações que podem ocorrer em caso de superdosagem são retardo motor, ataxia,
sonolência, tremores e midríase.

Fórmula molecular
Componente H2B1a: C48H74O14
Componente H2B1b: C47H72O14

Fórmula estrutural


Peso molecular
Componente H2B1a: 875.1
Componente H2B1b: 861.1

Sinônimos
Ivermectin

Referências
1. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.; Pharmaceutical Press; 105.3
2. Goodman & Gilman; As Bases Farmacológicas da Terapêutica; 10ª ed.; Mac Graw Hill;
pg. 848
3. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; Ed. 2006/2007; Guanabara
Koogan; pg.10.21
4. The Merck Index, An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 13th ed, 2001.
pg. 5268
5. http://en.wikipedia.org/wiki/Ivermectin