Ações Terapêuticas
Antipalúdico.

Propriedades
É um antipalúdico derivado da 4-metanol-quinolina, relacionado quimicamente
com a quinina, que desenvolve um efeito esquizoticida contra as diferentes
formas de paludismo, inclusive as resistências à cloroquina, provocadas pelo
Plasmodium falciparum. A OMS recomenda a mefloquina como fármaco de
primeira escolha em áreas de paludismo resistente à cloroquina. É absorvido no
trato gastrintestinal, embora ocorram amplas variações farmacocinéticas entre
diferentes pacientes. Atinge uma elevada concentração nos glóbulos vermelhos,
distribui-se de maneira ampla, liga-se às proteínas séricas em uma elevada
proporção (98%) e possui uma prolongada meia-vida (28 dias).Sofre
biotransformação hepática, uma pequena dose é eliminada pela urina enquanto que
a maior parte é eliminada por via biliar e pelas fezes. O volume de distribuição
e seus níveis séricos são reduzidos em pacientes infectados em comparação com
indivíduos normais.

Indicações
Tratamento e profilaxia do paludismo, especialmente o causado pelo
Plasmodium falciparum, inclusive as formas resistentes.

Interações
Não associar com betabloqueadores, antagonistas do cálcio, digitálicos,
antidepressivos, quinina e quinidina, devido ao risco de desencadear alterações
cardiovasculares graves. A administração conjunta com ácido valpróico pode
reduzir os níveis séricos e a biodisponibilidade do anticonvulsivante. Não são
conhecidos efeitos porfirinogênicos nesse derivado antipalúdico.

Precauções
Em pacientes que estejam recebendo quinidina ou quinina só deve ser
administrada de 12 a 24 horas após a suspensão das mesmas. Em pacientes que
operam máquinas ou dirigem veículos aconselha-se retornar a essa atividade
somente três semanas após a última dose do fármaco.

Reações Adversas
As mais freqüentemente observadas durante o tratamento são dores abdominais,
cólicas, náuseas, vômitos, diarréia. Em 1% dos casos podem aparecer sintomas
neuropsiquiátricos como alucinações, síndrome confusional, psicose aguda,
depressão, ansiedade, cefaléia, parestesias, fotofobia. Por ter uma meia-vida
prolongada, os efeitos indesejáveis podem aparecer de maneira tardia (após 2 ou
3 semanas); também as doses elevadas influenciam na incidência de alguns efeitos
secundários.

Contra-Indicações
Psicopatias, epilepsia, desequilíbrios neuropsiquiátricos, doenças que cursam
com convulsões. Gravidez e lactação, uma vez que foi comprovado efeito
teratogênico em animais. Insuficiência hepática ou renal severa. Pacientes com
cardiopatias e arritmias de condução. Crianças menores de 2 anos ou com peso
corporal inferior a 15kg.

Posologia
A dose aconselhada é de 250mg de fármaco base semanal (equivalente a 274mg de
cloridrato de mefloquina). Em indivíduos que viajam para regiões endêmicas
aconselham-se 250mg uma semana antes de partir, em uma dose, e continuar com
esse esquema posológico durante um período de 6 semanas. Dose média: 20mg/kg até um máximo de 1,5g. Dose em crianças: 20mg/kg em uma dose única.

Fórmula Molecular
C17H17ClF6N2O

Peso Molecular
P.M.: 414.78

Sinônimos
(αS)-rel-α-(2R)-2-Piperidinyl-2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinemethanol monohydrochloride