Ações Terapêuticas
Antiinflamatório. Analgésico. Anti-reumático.

Propriedades
É um moderno derivado enolcarboxamídico relacionado com os oxicanos
(piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desenvolve uma potente atividade
inibitória seletiva sobre a ciclooxigenase-2 (cox-2) tanto in vivo como in vitro
na cascata biossintética das prostaglandinas. Este bloqueio seletivo e
específico sobre ciclooxigenase-2 lhe confere um duplo benefício terapêutico ao
conseguir, por um lado, uma notável atividade antiinflamatória-analgésica nos
pacientes reumáticos (artrite reumatóide, osteoartrite, osteoartrose) e, por
outro, uma excelente tolerância com mínimos efeitos gastrolesivos ou
ulcerogênicos. Nesse sentido os estudos clínicos têm demonstrado que os
pacientes tratados com meloxicam experimentam menos efeitos adversos
gastrintestinais que aqueles tratados com outros agentes antiinflamatórios
não-esteróides (indometacina, naproxeno, aspirina).O meloxican parece não afetar
a ciclooxigenase 1 (cox-1) que é a enzima que facilita a produção de
prostaglandinas relacionadas com os efeitos colaterais gastrintestinais e
renais. Este derivado oxicano possui uma boa absorção digestiva e uma ótima
biodisponibilidade (89%), após uma única dose oral. As características
farmacocinéticas mais destacadas são sua prolongada absorção, suas concentrações
séricas sustentadas e sua longa meia-vida de eliminação (20 horas), permitindo
sua administração em única dose diária. Após a absorção digestiva, difunde-se
facilmente até o sangue e tecidos inflamados, possui uma elevada ligação às
proteínas plasmáticas ( 99%) e seus metabólitos são excretados em igual
proporção tanto na urina como nas fezes. A farmacocinética não é afetada por
insuficiência hepática ou renal leve ou moderada e os parâmetros
farmacocinéticos são lineares para limites de dose entre 7,5 e 30mg.

Indicações
Patologias inflamatórias dolorosas ou degenerativas do aparelho
osteomioarticular, artrite reumatóide, osteoartrite, osteoartrose, reumatismo
extra-articular (tendinite), tenosinovite, bursite, distensões miotendinosas.
Processos inflamatórios dolorosos agudos e crônicos.

Interações
Anticoagulantes orais, triclodipina, heparina, trombolíticos, aumento do
risco de sangramento. Metotrexato: pode aumentar sua hematotoxicidade. Lítio:
pode aumentar suas concentrações séricas, por isso se deve controlar sua dose.
Colestiramina: ao ligar-se ao meloxicam, pode eliminá-lo mais rapidamente.
Anti-hipertensivos (diuréticos, antagonistas do cálcio, IECA, beta
bloqueadores): podem diminuir seus efeitos por inibição das prostaglandinas
vasodilatadoras. Dispositivos intra-uterinos (DIU): informou-se que os
antiinflamatórios podem diminuir sua eficácia.

Precauções
Como com outros fármacos afins deve ser indicado com precaução em indivíduos
com antecedentes de doenças gastrintestinais ou que recebem anticoagulantes
orais. Como este agente antiinflamatório pode modificar o funcionamento hepático
e renal recomenda-se especial atenção em pacientes idosos, desidratados,
nefropatas, cardíacos e cirróticos. Em pacientes com insuficiência renal ou
submetidos a hemodiálise, a dose não deve superar 7,5mg diários. Não é
necessário reduzir a dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada
(creatinina maior que 25ml/min).

Reações Adversas
A tolerância ao fármaco é boa na maioria dos pacientes podendo ocorrer
ocasionalmente dispepsia, náuseas, vômitos, epigastralgias, constipação,
flatulência e/ou diarréia. Em nível cutâneo: prurido, exantema, urticária e
reações de hipersensibilidade. Além disso, cefaléias, palpitações, edema,
vertigem, acúfenos, enjôos e sonolência. Em raras oportunidades anemias,
leucopenia, alteração transitória das enzimas hepáticas e dos parâmetros renais
(uréia, creatinina). Foram observadas reações de hipersensibilidade cruzada com
outros antiinflamatórios não esteróides como a aspirina e produção de crises
asmáticas.

Contra-Indicações
Úlcera gastroduodenal ativa, insuficiência hepática ou renal severa, gravidez
e lactação. Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco ou de asma,
angioedema, urticária, pólipos nasais, relacionados com agentes
antiinflamatórios não esteróides. Não é aconselhado em pacientes menores de 15
anos.

Posologia
Como dose de ataque em patologias agudas aconselham-se 15mg em uma única
tomada diária. Em afecções crônicas ou como dose de manutenção 7,5mg em única
tomada diária. Aconselha-se empregar a menor dose possível que permita obter uma
resposta terapêutica satisfatória. A dose diária máxima não deve ser superior a
15mg diários e a dose mínima, 7,5mg.

Fórmula Molecular
C14H13N3O4S2

Peso Molecular
P.M.: 351.41

Sinônimos
4-Hidroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide