Ações Terapêuticas
Bloqueador dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.
Propriedades
A metoclopramida é um derivado do ácido paraminobenzóico, relacionado com a
procainamida. Acredita-se que inibe o relaxamento do músculo liso gástrico
produzido pela dopamina, potencializando as respostas colinérgicas do músculo
liso gastrintestinal. Acelera o trânsito e o esvaziamento gástrico, o que impede
o relaxamento do corpo gástrico e aumenta a atividade do antro. Diminui o
reflexo em direção ao esôfago, com aumento da pressão de repouso do esfíncter
esofágico inferior, e também a amplitude das contrações peristálticas
esofágicas. Une-se às proteínas plasmáticas (13 a 22%), metaboliza-se no fígado,
tem uma meia-vida de 4 a 6 horas, elimina-se por via renal; 85% da dose oral
aparecem na urina como fármaco inalterado e como sulfatos glicurônicos
conjugados.
Indicações
Gastroparesia diabética aguda e recidivante. Profilaxia de náuseas e vômitos
induzidos pela quimioterapia. Tratamento a curto prazo de pirose e do
esvaziamento gástrico retardado, secundários à esofagite por refluxo.
Coadjuvante da radiografia gastrintestinal.
Interações
O uso simultâneo com álcool pode aumentar os efeitos depressores do SNC. Os
medicamentos que contêm opiáceos podem antagonizar os efeitos da metoclopramida
sobre a motilidade gastrintestinal. A metoclopramida pode aumentar as
concentrações séricas de prolactina e interferir nos efeitos da bromocriptina.
Acelera o esvaziamento gástrico da levodopa aumentando, dessa forma, o grau de
absorção desde o intestino delgado, e também acelera a absorção da
mexiletina.
Precauções
Deverá tomar-se precaução se forem ingeridas bebidas alcoólicas ou outros
depressores do SNC, bem como se aparecer sonolência com a medicação. Nos idosos,
é mais comum o aparecimento de efeitos extrapiramidais. A relação
risco-benefício deverá ser avaliada durante o período de lactação, dado que é
excretada no leite materno.
Reações Adversas
São de rara incidência o aparecimento de sinais de superdosagem: confusão,
sonolência grave, espasmos musculares, tique, efeitos extrapiramidais (tremores
e sacudidas das mãos). Estes últimos são produzidos de forma mais freqüente em
crianças e adultos jovens. Podem aparecer constipação, tonturas, cefaléias,
erupção cutânea, irritabilidade não habitual.
CONTRA-INDICAÇÕES
Epilepsia, hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração no nível
gastrintestinal, feocromocitoma. A relação risco-benefício deverá ser avaliada
na presença de insuficiência hepática, mal de Parkinson e insuficiência renal
crônica grave.
POSOLOGIA
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Adultos: 10mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se, até 4 vezes ao dia. |
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Refluxo gastroesofágico: 10 a 15mg 30 minutos antes de cada refeição e
ao deitar-se. Dose máxima para adultos: até 0,5mg/kg ao dia. |
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Doses pediátricas - crianças de 5 a 14 anos: 2,5 a 5mg, 30 minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Ampolas, dose para adultos: via IV, 2mg/kg, 30 minutos antes da infusão de citostáticos. |
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Estimulante peristáltico: via IV, 10mg como dose única. |
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Doses pediátricas - como estimulante peristáltico em crianças de até 6 anos:
0,1mg/kg; crianças de 6 a 14 anos: 2,5 a 5mg como dose única. |
FÓRMULA MOLECULAR
C14H22ClN3O2
PESO MOLECULAR
P.M.:299.80
SINÔNIMOS
4-Amino-5-chloro-N-[(2-diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide