Ações Terapêuticas
Antianginoso, anti-hipertensivo.

Propriedades
Inibidor da entrada dos íons de cálcio (bloqueador dos canais lentos). Acredita-se que bloqueie a entrada do íon cálcio ao longo das zonas selecionadas sensíveis à voltagem, chamadas "canais lentos", através das membranas celulares do músculo liso, cardíaco e vascular. Ao reduzir a concentração de cálcio intracelular, dilata as artérias coronárias, artérias e arteríolas periféricas, e pode reduzir a freqüência cardíaca, diminuir a contratilidade miocárdica e retardar a condução nodal átrio-ventricular. As concentrações de cálcio sérico permanecem inalteradas. É um potente vasodilatador periférico, provoca um aumento reflexo da freqüência cardíaca em resposta a sua ação vasodilatadora. Absorve-se com rapidez, mas a biodisponibilidade é reduzida de forma significativa (40%) devido ao grande metabolismo de primeira passagem. Sua união às proteínas é muito alta (de 92 a 98%). Nenhum metabólito ativo é conhecido. O início da ação é evidenciado aos 20 minutos de sua administração oral, e o tempo até a concentração máxima é de 30 a 60 minutos. Elimina-se em 80% por via renal como metabólitos e 20% por via fecal.

Indicações
Angina pectoris crônica, angina vasospástica (de Prinzmetal), hipertensão.

Interações
O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos, pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo do bloqueador dos canais de cálcio, resultante da inibição do metabolismo de primeira passagem. Pode aumentar a concentração sérica da digoxina. Os efeitos anti-hipertensivos podem ser potencializados com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos antiinflamatórios não esteróides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir alterações nas concentrações séricas dos fármacos livres não ligados.

Precauções
Ter precaução se ocorrerem tonturas ou sensação de tonturas, principalmente ao levantar-se de forma brusca. Não tomar outros fármacos simpaticomiméticos se não forem prescritos pelo médico.

Reações Adversas
Tendem a estar relacionadas com a dose. Um possível efeito hiperglicemiante foi descrito quando a dose diária superou os 60mg. Podem aparecer edema periférico, tonturas ou sensação de tonturas, cefaléias, náuseas, constipação, dispnéia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa por seu efeito hipotensor.

Contra-Indicações
Hipotensão grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, disfunção hepática ou renal e hipotensão leve a moderada.

Posologia
10mg 3 vezes ao dia, com aumento gradual durante um período de 7 a 14 dias, conforme necessidade e tolerância. Dose máxima: até 180mg ao dia, e como dose única, até 30mg.

Fórmula Molecular
C17H18N2O6

Peso Molecular
P.M.: 346,33

Sinônimos
· 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethylester;
· 4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine