Ações Terapêuticas
Antibacteriano de amplo espectro.

Propriedades
Antibiótico bactericida semi-sintético de amplo espectro. Inibe a síntese da RNA bacteriano ao se unir fortemente à subunidade beta da RNA-polimerase dependente do DNA; evita, assim, a união da enzima ao DNA e bloqueia o início da transcrição do RNA. Absorve-se no trato gastrintestinal e difunde-se bem na maioria dos líquidos e tecidos corporais, incluindo o LCR, onde as concentrações aumentam caso as meninges estejam inflamadas. Atravessa a placenta. Como é lipossolúvel, pode chegar às bactérias e microbactérias sensíveis, tanto intracelulares como extracelulares. Sua união às proteínas é elevada; metaboliza-se no fígado, onde é rapidamente desacetilada a metabólitos ativos. A hidrólise origina a formação de 3-formilrifamicina inativa na urina. Excreta-se nas fezes, urina e no leite materno. Não é acumulada em pacientes com disfunção renal.

Indicações
Associada com outros antituberculosos, é indicada para o tratamento da tuberculose. Profilaxia da meningite para eliminar Neisseria meningitidis da nasofaringe.

Interações
Aumenta o risco de hepatotoxicidade com a ingestão de álcool ou paracetamol. A rifampicina diminui os efeitos de hipoglicemiantes orais, anticoagulantes derivados da cumarina, ACTH, glicosídeos digitálicos, quinidina. Os salicilatos afetam a absorção de rifampicina. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios, ou estes, diminuem sua eficácia devido à estimulação por parte da rifampicina, do metabolismo do estrogênio ou à redução da circulação enterohepática dos estrogênios, o que origina distúrbios não desejados dos ciclos menstruais e gravidez. Potencializa o metabolismo da ciclosporina, da dacarbazina e a eliminação do diazepam. Aumenta a degradação hepática da levotiroxina e a eliminação da trimetoprima. Aumenta o metabolismo das xantinas.

Precauções
Evitar o uso simultâneo com salicilatos. A medicação produz uma coloração laranja-avermelhado da urina, fezes, saliva, suor e lágrimas. Não tomar anticoncepcionais orais que contenham estrogênios. A ingestão de bebidas alcoólicas deverá ser evitada. Sempre deve ser administrada associada com outros antituberculosos. Pode provocar chagas na boca ou na língua.

Reações Adversas
Calafrios, tonturas, febre, cefaléias, dor muscular e óssea; hematúria, náuseas, vômitos, hemorragias ou hematomas não habituais, erupção cutânea, prurido, avermelhamento ou anorexia.

Contra- Indicações
A relação risco-benefício deverá ser deverá ser avaliada na presença de alcoolismo ativo ou tratado e na disfunção hepática.

Posologia
Dose para adultos, associada a outros antituberculosos: 600mg 1 vez ao dia; portadores assintomáticos de Neisseria meningitidis: 600mg ao dia, durante 4 dias; pacientes debilitados ou de idade avançada: 10mg/kg 1 vez ao dia; dose máxima: até 600mg ao dia. Doses pediátricas: não foi estabelecida dose em crianças menores de 5 anos; de 5 anos em diante  tuberculose: de 10 a 20mg/kg 1 vez ao dia; profilaxia em portadores de N. meningitidis: 10mg/kg a cada 12 horas, durante 4 doses.

Fórmula Molecular
C49H58N4O12

Peso Molecular
P.M.: 822,94

Sinônimo
3-[[(4-Methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]rifamycin