Ações Terapêuticas
Antibacteriano sistêmico, antiprotozoário

Propriedades
É uma sulfamida anti-séptica bacteriostática de amplo espectro. O sulfametoxazol é análogo estrutural do ácido aminobenzóico (PABA) e inibe de forma competitiva uma enzima bacteriana, a diidropteroato sintetase, que é responsável pela incorporação do PABA ao ácido diidrofólico. Por conseguinte, bloqueia a síntese do ácido diidrofólico e diminui a quantidade de ácido tetraidrofólico metabolicamente ativo, co-fator na síntese de purinas, timidina e DNA. As bactérias sensíveis são aquelas que sintetizam ácido fólico. A ação da sulfamida é antagonizada pelo PABA e seus derivados (procaína e tetracaína) e pela presença de pus ou de detritos celulares, componentes necessários para o crescimento bacteriano.

Indicações
Tratamento de infecções bacterianas do trato urinário, por clamídias, por ferimentos de queimadura, do trato geniturinário. Tratamento de conjuntivite de inclusão, linfogranuloma venéreo, malária causada por P.falciparum resistente à cloroquina, nocardiose, otite média aguda, causada por Hemophilus influenzae, paracoccidioidomicose, portadores menigocócicos, sinusite, toxoplasmose, tracoma, profilaxia de febre reumática.

Interações
O uso simultâneo com rifampicina pode aumentar a eliminação e diminuir a meia-vida do sulfametoxazol mais trimetoprima. Agentes depressores da medula óssea podem aumentar os efeitos leucopênicos ou trombocitopênicos. Os medicamentos fotossensibilizadores podem produzir efeitos aditivos de fotossensibilidade ao serem usados de forma concomitante. A probenecida diminui a secreção tubular renal das sulfamidas, originando concentrações séricas totais maiores e mais prolongadas.

Precauções
Uma ingestão adequada de líquidos deverá ser mantida. É importante não omitir as doses e completar o ciclo do tratamento.

Reações Adversas
São de incidência mais freqüente: fotossensibilidade, erupção cutânea e prurido. Raramente: dor articular e muscular, febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço ou debilidade não habituais. Os seguintes sinais e sintomas deverão ter atenção médica caso persistirem: cefaléia, tonturas, diarréia, anorexia, náuseas e vômitos.

Contra-Indicações
É contra-indicado em lactentes, dado que pode produzir-lhes kernícterus. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática ou renal, porfiria e deficiências de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Posologia
O tratamento deve ser realizado durante 10 a 14 dias nas exacerbações agudas de bronquite crônica, durante 7 a 10 dias em infecções do trato urinário, durante 10 dias na otite média aguda em crianças e durante 14 dias na pneumonia por Pneumocystis carinii. Dose usual para adultos - como antibacteriano sistêmico: 800mg de sulfametoxazol e 160mg de trimetoprima/12 horas; como antiprotozoário: 25mg de sulfametoxazol e 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; dose máxima: até 3,2g de sulfametoxazol e 640mg de trimetoprima/ao dia. Doses pediátricas usuais, como antibacteriano - lactentes e crianças com peso menor de 40kg: 20mg de sulfametoxazol e 4mg de trimetoprima/kg/12 horas; crianças com 40kg ou mais: dose de adulto; como antiprotozoário - lactentes e crianças com menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol e 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; crianças com 32kg ou mais: dose de adulto.Forma injetável, como antibacteriano sistêmico: infusão IV, 10 a 12,5mg de sulfametoxazol e 2 a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3 a 16,7mg de sulfametoxazol e 2,7 a 3,3mg de trimetroprima/kg/8 horas; ou 20 a 25mg de sulfametoxazol e 4 a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas; como antiprotozoário: 25mg de sulfametoxazol e 5mg de trimetoprima/6 horas.

Fórmula Molecular
C10H11N3O3S

Peso Molecular
P.M.: 253.28

Sinônimos
Sulfisomezole, sulfamethylisoxazole