Ação terapêutica
Broncodilatador, agonista adrenérgico dos receptores ß-2.

Propriedades
A Terbutalina é um broncodilatador ß 2-seletivo. Por conter um anel resorcinol, não é um
substrato para metilação pelo COMT (catecol-o-metiltransferase).

A Terbutalina é utilizada no tratamento a longo prazo das doenças obstrutivas das vias
respiratórias. É um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores ß -2.

Ela produz o relaxamento do músculo liso bronquial, a inibição da liberação de espasmógenos endógenos, a inibição do edema causado por mediadores endógenos e o aumento do movimento mucociliar.

Farmacocinética
Mostra-se eficaz quando administrada por via oral, subcutânea ou inalatória.
Os efeitos são observados rapidamente após inalação. Sua ação pode persistir por 3 - 6 horas.

No caso de administração oral, o início do efeito pode demorar 30minutos.
A Terbutalina, por via inalatória, age dentro de poucos minutos e tem duração de até 6 horas.

A metabolização acontece, consideravelmente, de primeira passagem, na parede intestinal e no fígado. Se ingerida com o estômago vazio, sua biodisponibilidade aumenta a perda em aproximadamente 15%, quando que com o estômago cheio é de 10% .

A terbutalina é metabolizada principalmente por conjugação com o ácido sulfúrico e é excretada como conjugado sulfato. Não há formação de metabólitos ativos. Excretada principalmente pela urina.

Indicações
Asma brônquica, bronquite crônica, enfisema e outras pneumopatias que apresentam
broncoespasmo.

Precauções
Pacientes com tireotoxicose e distúrbios cardiovasculares graves, como cardiomiopatia
hipertrófica, isquemia cardíaca, taquidisritmia ou insuficiência cardíaca grave, devem ser
observados. Devido ao risco de hiperglicemia causada pelos agonistas ß-2, é recomendável a realização de testes adicionais de glicemia em pacientes diabéticos.
A terapia com agonistas ß-2 pode causar Hipocalemia potencialmente séria.

O efeito hipocalêmico pode ser potencializado por tratamentos concomitantes (ver Interações Medicamentosas).

É recomendável que os níveis séricos de potássio sejam monitorados nesses casos.
Cuidados especiais devem ser tomados em asma aguda grave, pois o risco associado pode ser aumentado por hipóxia. Devido à alta concentração de sulfato de terbutalina por ml de solução na nebulização, não se recomenda seu uso concomitante por via oral.

Reações adversas
Nas doses recomendadas, a freqüência das reações adversas é baixa.
A administração por inalação, da Terbutalina, não costuma causar reações adversas sistêmicas significantes, pois não são alcançadas concentrações farmacologicamente ativas na circulação sistêmica.

As reações adversas relatadas são: tremor e, em menor grau, cefaléia, cãibras musculares, palpitações e discreta taquicardia. Reações características das aminas simpatomiméticas.

Na maioria dos casos, foi espontaneamente reversível dentro das primeiras (1-2) semanas de tratamento. Durante o tratamento pode ocorrer urticária e exantema.
Distúrbios do sono e de comportamento como agitação, hiperatividade e inquietação, têm sido observados. Em casos raros, as drogas para inalação podem causar broncoespasmo por meio de mecanismos inespecíficos.

Contra-indicações
O Sulfato de Terbutalina não é recomendado em pacientes com doença coronária e outras
doenças cardiovasculares, arritmias, hipertensão, hipertiroidismo, hipocaliemia, diabetes,
gravidez e aleitamento.

Posologia
Nebulização de curta duração (15 a 30 minutos) - 2 a 5 mg de (0,2 a 0,5 ml ou 4 a 10 gotas). Casos graves - até 10 mg (1 ml ou 20 gotas).
Diluir em solução fisiológica estéril ou água bidestilada num volume de 5 a 6 ml, conforme o nebulizador empregado.

Administração por via oral em adultos 2,5mg a 5mg 3 vezes por dia e crianças maiores de 12 anos 2,5mg 3 vezes por dia. Não se determinou dose para menores de 12 anos.

Interações
Os beta-bloqueadores, incluindo os colírios, especialmente os não-seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas ß;
A Hipocalemia pode resultar de terapia com agonistas ß-2, e pode ser potencializada com
tratamento concomitante com derivados de xantina, esteróides e diuréticos;
Pode diminuir os efeitos dos antidiabéticos ou da insulina, porque aumenta a glicose sanguínea por diminuir a secreção de insulina e estimular a glicogenólise;
Pode reduzir os efeitos antianginosos dos nitratos.
Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar seus efeitos cardiovasculares, causando
arritmias ou hipertensão grave ou hiperpirexia.

Fórmula molecular
C12H19NO3. H2SO4

Fórmula estrutural


Peso molecular
P.M.: 225,28

Referências
1. Goldman & Gilman, Bases Farmacológicas da terapêutica 10°ed
2. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.;
3. The Merck Index; 12th ed.;
4. http://www.Wikipédia.com
5. http://www.pubchem.com