Ação terapêutica
Imunomodulador não-esteroidal tópico.

Propriedades
Imunomodulador tópico. Liga-se a sítios específicos de células-T, conhecidos como
receptores de proteínas ligantes "FK", formando um complexo que inibe a calcineurina, o
que aumenta o cálcio intracelular. O excesso de cálcio provoca uma série de reações
inibindo a transcrição de diversos genes, onde as células-T não liberam as citoquinas (IL-2, IL-4 e IL-5) - os sinalizadores para o desencadeamento do processo inflamatório.

Tacrolimo reduz a produção de receptores IL-8 e também inibe a produção de receptores
para moléculas IgE.

Imunomodulador não-esteroidal Tópico (TIM's). Não penetra pelo estrato córneo, tende a
permanecer na epiderme e derme ao invés de difundir-se subcutâneamente e alcançar a
corrente sanguínea. Seu tamanho molecular, de mais de 800 daltons é maior que o
necessário para penetrar através da pele (500 daltons). Os estudos indicam que a pele
lesionada pode permitir alguma absorção percutânea de moléculas maiores de 500 daltons, porém com a continuidade do tratamento, essa pele se recupera e forma uma barreira contra a absorção de Tacrolimo.

TIM's tem um alto fator de lipofilicidade (50% a mais que AIE's), isso significa uma
permeação lenta da droga do extrato córneo (fosfolipídico) para as camadas hidratadas
(mais profundas) da epiderme, o que reduz a chance de absorção sistêmica.

Indicações
Tratamento da dermatite atópica moderada a grave (eczema, irritação da pele com prurido e vermelhidão; atópico significa que está associado a uma alergia);
E em adultos que não têm uma resposta adequada ou são intolerantes às terapêuticas
convencionais.

Contra indicações
Não é indicado para:
Crianças com menos de dois anos, Gestantes ou lactantes, Pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) ao tacrolimo ou a qualquer um dos seus componentes.

Precauções
Deve ser aplicada em camada fina, nas áreas da pele afetadas.
As regiões da pele afetadas devem ser tratadas até o desaparecimento dos sintomas, o
tratamento devendo ser descontinuado.

De um modo geral, observa-se melhoria do estado da pele uma semana após o início do
tratamento.

Em crianças, só deverá ser utilizada a dosagem inferior a 0,03%.

Reações adversas
Os efeitos mais comuns são: sensação de ardor, que diminui após os primeiros dias e
prurido no local da aplicação.

Um número muito reduzido foi relatado de cancro (cancro da pele, linfoma) durante a
utilização do medicamento.

Posologia
Usual: 0,1% ou 0,03% em cremes, géis ou pomadas. Deve ser aplicada em camada fina, nas áreas da pele afetadas.
	Adultos podem usar o creme ou gel a 0,03% ou a 0,1%. O tratamento deverá iniciar-se com a aplicação a 0,1% duas vezes por dia e deve ser continuado até ao desaparecimento da lesão. Se possível, deverá tentar-se reduzir a freqüência das aplicações ou utilizar a dose mais baixa, à medida que os sintomas forem melhorando.
	Crianças, só deverá ser utilizado a dosagem inferior a 0,03%. O tratamento deverá iniciar-se por uma aplicação duas vezes ao dia, até as três semanas de tratamento. Depois deste período, a freqüência da aplicação deverá ser reduzida para uma vez por dia, até o desaparecimento da lesão.

Sinônimos
Tracolimus

Referências
1. Martindale; The Complete Drug Reference; 34th ed.; Pharmaceutical Press; 1363.3
2. Goodman & Gilman; As Bases Farmacológicas da Terapêutica; 10ª ed.; Mac Graw
Hill; pg. 1101
3. Korolkovas, Andrejus; Dicionário Terapêutico Guanabara; Ed. 2006/2007; Guanabara
Koogan; pg.22.7
4. The Merck Index, An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 13th ed,
2001. pg. 9119
5. http://www.emea.eu.int/humandocs/PDFs/EPAR/protopy/109602pt1.pdf
6. http://www.dermatologia.net/neo/base/noticias/tacrolimus_vitiligo.htm
7. http://yapuana.com.br/Tacrolimus.htm